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寂寞从下午三点就坐在电脑前开始码字,本以为可以日更一万,谁知到晚上八点多才写了这四千字,全用在查资料了,目的只是想为已经被喷成****的中药稍微正一下名,毕竟寂寞不止一次见过中医的疗效,纵然它没有任何科学依据。
十九世纪,有机化学工业从无到有发展很快,人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物,1856年化学家帕金以苯胺为原料合成了人类历史上第一个人工合成的染料苯胺紫,随后化学家又合成了一系列染料。
制药行业应该说始于德国,当时有的染料工业和化学工业合并成为制药工业,并有科学家开始研究药物的构效理论,新生的制药企业研究方向是鉴别和制备合成药物,研究其在治疗方面的作用,制药企业在德国开始和学术界合作。
当时的研究用染料、免疫抗体、及其他生理活性物质,以了解它们对于致病菌的作用,直到1906年保罗·埃尔利希发现有的合成化合物可以选择性的杀死寄生虫、病菌和其他致病菌,从而导致了大规模的工业研究,并且一直沿用到孙伟穿越之前,其中在后世最著名的当属百浪多息。
百浪多息其实还算不上是磺胺类药物,因为它本身并不具有抑菌性,而是其内部的偶氮部分与人体的体内代谢进行乙欸酰化反应,生成氨苯磺胺,也就是化学上常说的对氨基苯磺酰胺,从而才产生了抗菌作用。
对氨基苯磺酰胺之所以能够抑制细菌的生长,其作用机理还要从细菌的生产繁殖说起。
细菌的生长繁殖需要一种叫对氨苯欸甲欸酸的物质,该物质是细菌合成叶酸的必须物质,细菌有了叶酸才能逐步合成核酸,直至综合成核蛋白,以保证细菌的生长繁殖。
细菌在利用对氨苯欸甲欸酸合成叶酸的过程中,对氨苯欸甲欸酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合,而磺胺类药物因化学结构与对氨苯欸甲欸酸相似,故亦能与细菌利用对氨苯欸甲欸酸的此种酶相结合,于是发生争夺细菌的这种酶,以致细菌不能利用对氨苯欸甲欸酸合成叶酸,导致核蛋白不能合成,从而造成了磺胺的抑菌性。
磺胺类药物在细菌性传染的化学治疗上有卓越的功效,它的发现以及随之而来的一系列新的磺胺药物合成上的研究成果开创了化学治疗的新纪元,使死亡率很高的细菌性传染疾病得到了控制,同时它的作用机制的阐明为药物研究提供了新的思路,代谢拮抗。
人类依靠了磺胺类药物在与病菌作战中取得过空前的胜,许多严重的危机人们生命安全的疾病,诸如产褥热、丹毒、猩红热、败血症以及肺炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、细菌性痢疾和各种创伤传染及眼耳鼻喉等的化脓性传染等,都纷纷被攻克。
磺胺本身是具有毒性的,这也是前世磺胺药物被抗生素取代的重要因素之一,用它做抑菌药物更多的是在以毒攻毒,不过对氨基苯磺酰胺是磺胺类药物中毒性较低的一种,它对溶血性链球菌感染、尿道感染等均有效,也是合成其他磺胺类药物的中间体。
对氨基苯磺酰胺的合成其实非常简单,其过程大致是乙欸酰苯胺与******在四十到五十摄氏度反应,反应结束后冷却,然后再慢慢加入水中进行酸分解,同时沉析,干燥过滤得对乙欸酰氨基苯磺酰氯,然后在四十到四十五摄氏度的环境中进行氨化,氨化完成后再水解、酸化,从而制得孙伟所需要的对氨基苯磺酰胺。
这么简单的合成实验放在平时只需要四到五个小时就能够完成,就算是像孙伟这样不熟练的人首次进行实验顶多也不会超过六个小时,然而合成实验最困难的地方在于这个时代还没有可用于实验的乙欸酰苯胺和******,于是孙伟再次碰到了合成西地那非时遇到的问题,在合成实验开始之前首先要将实验用的原料合成出来。
原料之一的乙欸酰苯胺在医学上又被成为退热冰,具有解热镇痛的作用,其早在1886年的时候就被从染料的中间体中发现了出来,这一点在前世学习医学的时候孙伟有过了解,不过翻遍了外滩所有的洋行都没有找到这种原料,究其缘由只有两个字,愚昧。
西医发展到现在绝大多数药物都还停留在从天然药物中提炼有效成分的阶段,像从吐根中提得吐根碱、从番木鳖中得到********、从金鸡纳树皮中分离出奎宁、从秋水仙种子中分离出秋水仙碱、从咖啡豆中得到******、从鸦欸片中分离出那塞因与******、从古柯树叶中得到******、从山道年篙中得到山道年碱、从麻黄中提取出麻欸黄素和伪麻素、从古柯树叶中得到******后。
直到1890年,化学家制得结构较为简单的对氨基苯欸甲欸酸乙酯,用于局部麻醉和溃疡面及痔疮的止痛,这才引起了化学合成西药的热潮,及至1897年,化学家哈里斯合成了优卡因,这是一种带有托品环的芳香酸酯类衍生物,发现其麻醉作用优于从古柯树叶中得到******,更是起到了推波助澜的作用。
在这种热潮下,化学家们重拾用苯酚在1859年就被合成出来的水杨酸,于是在1893年化学家霍夫曼将其制成乙欸酰水杨酸,也就是我们常说的阿司匹林,并且经过六年临床试验后大量生产。
与合成西药刚刚被重视不同,现在的中医还不是后世中医大学用三五年的时间快速培养出来的生产线医师,大多都是世代相传,此时的中药在百姓的心中还没有达到后世那种被称为巫术或者骗术的地步。
在百姓心中西医能够治好的疾病中医都能够治好,而很多西医不能治疗的疾病中医也能治疗,所以除了必要的外科手术之外,上海的百姓并不相信西医。
在当前,租界内的西医多是给对中医同样抱有怀疑的洋人准备的,而英法两个租界的洋人加在一起不会超过一万人,这对西药来说根... -->>
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